New biologically active compounds based on pyrazolo[1,5-a]pyrimidine and its isosteres /
Tento Ph.D. projekt je zaměřen na vývoj a syntézu nových biologicky aktivních pyrazolo[1,5-a]pyrimidinů a jejich bioisosterů. V teoretické části disertační práce jsou shrnuty základní informace o proteinových kinázách a jejich inhibitorech, zejména těch s pyrazolo[1,5-a]pyrimidinovým a furo[3,2-b]py...
Uloženo v:
| Hlavní autor: | |
|---|---|
| Další autoři: | |
| Typ dokumentu: | VŠ práce nebo rukopis |
| Jazyk: | Angličtina |
| Vydáno: |
2018
|
| Témata: | |
| On-line přístup: | http://is.muni.cz/th/a67mr/ |
| LEADER | 06324ctm a22010217i 4500 | ||
|---|---|---|---|
| 001 | MUB01006421512 | ||
| 003 | CZ BrMU | ||
| 005 | 20181107100524.0 | ||
| 008 | 180629s2018 xr ||||| |||||||||||eng d | ||
| STA | |a POSLANO DO SKCR |b 2018-12-17 | ||
| 035 | |a (ISMU-VSKP)221455 | ||
| 040 | |a BOD114 |b cze |d BOD035 |e rda | ||
| 072 | 7 | |a 577 |x Biochemie. Molekulární biologie. Biofyzika |2 Konspekt |9 2 | |
| 080 | |a 577.152.2:577.112.4 |2 MRF | ||
| 100 | 1 | |a Hylsová, Michaela |7 mub20181005701 |% UČO 211937 |4 dis | |
| 242 | 1 | 0 | |a Nové biologicky aktivní sloučeniny na bázi pyrazolo[1,5-a]pyrimidinu a jeho isosterů |y cze |
| 245 | 1 | 0 | |a New biologically active compounds based on pyrazolo[1,5-a]pyrimidine and its isosteres / |c Michaela Hylsová |
| 264 | 0 | |c 2018 | |
| 300 | |a 397 stran, [43] stran příloh + |e 1 CD-ROM | ||
| 336 | |a text |b txt |2 rdacontent | ||
| 337 | |a bez média |b n |2 rdamedia | ||
| 338 | |a svazek |b nc |2 rdacarrier | ||
| 500 | |a Vedoucí práce: Kamil Paruch | ||
| 502 | |a Dizertace (Ph.D.)--Masarykova univerzita, Přírodovědecká fakulta, 2018 | ||
| 520 | 2 | |a Tento Ph.D. projekt je zaměřen na vývoj a syntézu nových biologicky aktivních pyrazolo[1,5-a]pyrimidinů a jejich bioisosterů. V teoretické části disertační práce jsou shrnuty základní informace o proteinových kinázách a jejich inhibitorech, zejména těch s pyrazolo[1,5-a]pyrimidinovým a furo[3,2-b]pyridinovým centrálním farmakoforem. Kapitola Výsledky a diskuse je rozdělena do dvou částí. První z nich je zaměřena na syntézu nových inhibitorů kinázy CDK2 s pyrazolo[1,5-a]pyrimidinovým motivem. Tyto inhibitory, které obsahují vodík, ethyl nebo brom v pozici 3, různě substituované bifenyly v pozici 5 a 3-picolylamin nebo benzylamin v pozici 7, byly navrženy pomocí kvantově mechanických výpočtů. Připravené cílové sloučeniny byly pak testovány na svoji biologickou aktivitu a získaná experimentální data byla poté korelována s predikovanými hodnotami. Druhý projekt se zabývá přípravou nových kinázových inhibitorů s furo[3,2-b]pyridinovým centrálním farmakoforem jako přímých analogů již známých |% cze | |
| 520 | 2 | 9 | |a This Ph.D. project is focused on development and synthesis of new biologically active compounds based on pyrazolo[1,5-a]pyrimidine and its bioisosteres. The Theoretical part of the dissertation thesis provides basic information on protein kinases and their inhibitors, especially those with the pyrazolo[1,5-a]pyrimidine and the furo[3,2-b]pyridine cores. The chapter Results and discussion is divided into two parts. The first one is focused on synthesis of new CDK2 kinase inhibitors with the pyrazolo[1,5-a]pyrimidine core. These inhibitors with hydrogen, ethyl or bromine at position 3, properly substituted biphenyls at position 5 and 3-picolylamine or benzylamine at position 7, were designed by using QM-based scoring protocols. Prepared target compounds were then tested for biological activity and the experimental data were correlated with the predicted values. The second part describes synthesis and profiling of new furo[3,2-b]pyridine kinase inhibitors. One series consists of direct an |9 eng |
| 650 | 0 | 7 | |a biologická aktivita |2 CZ-BrMU |
| 650 | 0 | 7 | |a CLK |2 CZ-BrMU |
| 650 | 0 | 7 | |a furo[3,2-b]pyridiny |2 CZ-BrMU |
| 650 | 0 | 7 | |a HIPK |2 CZ-BrMU |
| 650 | 0 | 7 | |a inhibitor p16 cyklin-dependentní kinasy |2 czmesh |
| 650 | 0 | 7 | |a kinázové inhibitory |2 CZ-BrMU |
| 650 | 0 | 7 | |a kvantově mechanické modely |2 CZ-BrMU |
| 650 | 0 | 7 | |a PIM |2 CZ-BrMU |
| 650 | 0 | 7 | |a proteinové kinázy |7 ph635006 |2 czenas |
| 650 | 0 | 7 | |a pyrazolo[1,5-a]pyrimidin |2 CZ-BrMU |
| 650 | 0 | 9 | |a biological activity |2 eCZ-BrMU |
| 650 | 0 | 9 | |a furo[3,2-b]pyridines |2 eCZ-BrMU |
| 650 | 0 | 9 | |a kinase inhibitors |2 eCZ-BrMU |
| 650 | 0 | 9 | |a protein kinases |2 eczenas |
| 650 | 0 | 9 | |a pyrazolo[1,5-a]pyrimidine |2 eCZ-BrMU |
| 650 | 0 | 9 | |a quantum mechanics scoring function |2 eCZ-BrMU |
| 650 | 0 | 2 | |a Cyclin-Dependent Kinase Inhibitor p16 |
| 655 | 7 | |a disertace |7 fd132024 |2 czenas | |
| 655 | 9 | |a dissertations |2 eczenas | |
| 658 | |a Chemie (čtyřleté) |b Organická chemie |c PřF D-CH4 ORGA (ORGA) |2 CZ-BrMU | ||
| 700 | 1 | |a Paruch, Kamil, |d 1972- |7 pna2010554468 |% UČO 108413 |4 ths | |
| 710 | 2 | |a Masarykova univerzita. |b Ústav chemie |7 kn20091218005 |4 dgg | |
| 856 | 4 | 1 | |u http://is.muni.cz/th/a67mr/ |
| CAT | |c 20180629 |l MUB01 |h 0421 | ||
| CAT | |a POSPEL |b 02 |c 20180829 |l MUB01 |h 1700 | ||
| CAT | |a FOLTYNOVA |b 02 |c 20181106 |l MUB01 |h 1428 | ||
| CAT | |a FOLTYNOVA |b 02 |c 20181106 |l MUB01 |h 1430 | ||
| CAT | |a FOLTYNOVA |b 02 |c 20181107 |l MUB01 |h 1004 | ||
| CAT | |a FOLTYNOVA |b 02 |c 20181107 |l MUB01 |h 1005 | ||
| CAT | |c 20181217 |l MUB01 |h 1102 | ||
| CAT | |a POSPEL |b 02 |c 20190110 |l MUB01 |h 1107 | ||
| CAT | |a POSPEL |b 02 |c 20190110 |l MUB01 |h 1121 | ||
| CAT | |a POSPEL |b 02 |c 20190110 |l MUB01 |h 1126 | ||
| CAT | |a POSPEL |b 02 |c 20190110 |l MUB01 |h 1143 | ||
| CAT | |a BATCH-UPD |b 02 |c 20190219 |l MUB01 |h 0002 | ||
| CAT | |a HANAV |b 02 |c 20190304 |l MUB01 |h 1146 | ||
| CAT | |a POSPEL |b 02 |c 20190509 |l MUB01 |h 1047 | ||
| CAT | |a POSPEL |b 02 |c 20190509 |l MUB01 |h 1050 | ||
| CAT | |c 20200306 |l MUB01 |h 1848 | ||
| CAT | |a POSPEL |b 02 |c 20200522 |l MUB01 |h 0753 | ||
| CAT | |a POSPEL |b 02 |c 20200522 |l MUB01 |h 0824 | ||
| CAT | |a POSPEL |b 02 |c 20200522 |l MUB01 |h 0846 | ||
| CAT | |a POSPEL |b 02 |c 20201104 |l MUB01 |h 2340 | ||
| CAT | |a POSPEL |b 02 |c 20201105 |l MUB01 |h 0052 | ||
| CAT | |a POSPEL |b 02 |c 20201105 |l MUB01 |h 1115 | ||
| CAT | |c 20210121 |l MUB01 |h 1011 | ||
| CAT | |c 20210614 |l MUB01 |h 1029 | ||
| CAT | |c 20210614 |l MUB01 |h 2015 | ||
| CAT | |a BATCH |b 00 |c 20210724 |l MUB01 |h 1303 | ||
| CAT | |a POSPEL |b 02 |c 20221221 |l MUB01 |h 2230 | ||
| CAT | |a POSPEL |b 02 |c 20221221 |l MUB01 |h 2241 | ||
| CAT | |a POSPEL |b 02 |c 20221221 |l MUB01 |h 2253 | ||
| CAT | |a POSPEL |b 02 |c 20231010 |l MUB01 |h 2243 | ||
| CAT | |a POSPEL |b 02 |c 20240122 |l MUB01 |h 1336 | ||
| CAT | |a POSPEL |b 02 |c 20240320 |l MUB01 |h 2350 | ||
| CAT | |a POSPEL |b 02 |c 20240506 |l MUB01 |h 1921 | ||
| CAT | |a POSPEL |b 02 |c 20240701 |l MUB01 |h 2151 | ||
| CAT | |a POSPEL |b 02 |c 20240715 |l MUB01 |h 0741 | ||
| LOW | |a POSLANO DO SKCR |b 2018-12-17 | ||
| 994 | - | 1 | |l MUB01 |l MUB01 |m VYSPR |1 KUK |a Knihovna univ. kampusu |2 SKLAD |b KUK - sklad |3 PřF-K-16072 |5 3285016187 |8 20181106 |f 71 |f Prezenční SKLAD |r 20181106 |s převod |
| AVA | |a MED50 |b KUK |c KUK - sklad |d PřF-K-16072 |e available |t K dispozici |f 1 |g 0 |h N |i 0 |j SKLAD | ||