Syntéza derivátů dihydropyrrolo[1,2-b]pyrazolu /

5,6-Dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazoly (DPP) patří mezi heterocyklické sloučeniny se zajímavými biologickými vlastnostmi. Vedle přírodní látky alkaloidu withasomninu, který našel uplatnění již v tradiční indické medicíně, se jedná zejména o struktury vykazující inhibiční aktivitu vůči ALK5 kinázám. V...

Celý popis

Uloženo v:
Podrobná bibliografie
Hlavní autor: Tenora, Lukáš (Autor práce)
Další autoři: Potáček, Milan, 1944-2025 (Vedoucí práce)
Typ dokumentu: VŠ práce nebo rukopis
Jazyk:Čeština
Vydáno: 2017
Témata:
aldehydy
cykloadice
kinázy
aldehydes
cycloaddition
kinases
disertace
dissertations
On-line přístup:http://is.muni.cz/th/175258/prif_d/
Obálka
LEADER 05601ctm a22008537i 4500
001 MUB01006391214
003 CZ BrMU
005 20171213083511.0
008 170510s2017 xr ||||| |||||||||||cze d
STA |a POSLANO DO SKCR  |b 2018-01-15 
035 |a (ISMU-VSKP)202608 
040 |a BOD114  |b cze  |d BOD035  |e rda 
072 7 |a 547  |x Organická chemie  |2 Konspekt  |9 10 
080 |a 577.152.2  |2 MRF 
080 |a 547.1-316  |2 MRF 
080 |a 66.095.252.091.7  |2 MRF 
100 1 |a Tenora, Lukáš  |% UČO 175258  |* [absolvent PřírF MU]  |4 dis 
242 1 0 |a Synthesis of dihydropyrrolo[1,2-b]pyrazole derivatives  |y eng 
245 1 0 |a Syntéza derivátů dihydropyrrolo[1,2-b]pyrazolu /  |c Lukáš Tenora 
264 0 |c 2017 
300 |a 186 stran, [41] stran příloh +  |e 1 tabulka 
336 |a text  |b txt  |2 rdacontent 
337 |a bez média  |b n  |2 rdamedia 
338 |a svazek  |b nc  |2 rdacarrier 
500 |a Vedoucí práce: Milan Potáček 
502 |a Dizertace (Ph.D.)--Masarykova univerzita, Přírodovědecká fakulta, 2017 
520 2 |a 5,6-Dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazoly (DPP) patří mezi heterocyklické sloučeniny se zajímavými biologickými vlastnostmi. Vedle přírodní látky alkaloidu withasomninu, který našel uplatnění již v tradiční indické medicíně, se jedná zejména o struktury vykazující inhibiční aktivitu vůči ALK5 kinázám. Výzkum v oblasti DPP látek je stále aktuální, přičemž derivát Galunisertib je v tuto chvíli již ve druhém stádiu klinického testování. Uvedené skutečnosti mě vedly k záměru věnovat se syntéze derivátů s podobnou strukturou. Disertační práce je rozdělena na dvě části. První z nich popisuje přípravu analogů inhibitorů ALK5 kináz obsahujících DPP skelet a lišících se od publikovaných derivátů přítomností dvou methylů v poloze 5. Současně tento postup zjednodušuje jejich přípravu využitím již ověřené metody na našem pracovišti. Pro syntézu těchto látek byl využit různě substituovaný homoallenyl aldehyd 2,2-dimethylpenta-3,4-dienal. Tento strukturní motiv se stal základním stavebním článkem pro sy  |% cze 
520 2 9 |a 5,6-Dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazoles (DPP) are heterocyclic compounds with unique biological properties. One example of such a compound is alkaloid withasomnine, which is commonly used in the traditional medicine Ayurveda in India. Other compounds, owning the similar structural motif, inhibit ALK5 kinase. To further emphasize the importance of substances with DPP motif it is necessary to mention that derivative Galunisertib is currently being evaluated in the second phase of clinical trials. All these findings lead me to the idea to pursue the synthesis of compounds with similar structure. The Thesis is divided into two major parts. The first part concerns the synthesis of analogous inhibitors of ALK5 kinase comprising in their structure the DPP motif with two methyl substituents at position 5. The synthesis of these compounds starts from various substituted homoallenyl aldehydes of 2,2-dimethylpenta-3,4-dienals, that via intramolecular 1,3-dipolar cycloaddition afford compounds with  |9 eng 
650 0 7 |a aldehydy  |7 ph163879  |2 czenas 
650 0 7 |a cykloadice  |7 ph119272  |2 czenas 
650 0 7 |a kinázy  |7 ph121589  |2 czenas 
650 0 9 |a aldehydes  |2 eczenas 
650 0 9 |a cycloaddition  |2 eczenas 
650 0 9 |a kinases  |2 eczenas 
655 7 |a disertace  |7 fd132024  |2 czenas 
655 9 |a dissertations  |2 eczenas 
658 |a Chemie (čtyřleté)  |b Organická chemie  |c PřF D-CH4 ORGA (ORGA)  |2 CZ-BrMU 
700 1 |a Potáček, Milan,  |d 1944-2025  |7 ola2003200925  |% UČO 638  |4 ths 
710 2 |a Masarykova univerzita.  |b Ústav chemie  |7 kn20091218005  |4 dgg 
856 4 1 |u http://is.muni.cz/th/175258/prif_d/ 
CAT |c 20170510  |l MUB01  |h 0420 
CAT |a HANAV  |b 02  |c 20170516  |l MUB01  |h 1530 
CAT |a FOLTYNOVA  |b 02  |c 20171213  |l MUB01  |h 0833 
CAT |a FOLTYNOVA  |b 02  |c 20171213  |l MUB01  |h 0835 
CAT |c 20180115  |l MUB01  |h 1013 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20190110  |l MUB01  |h 1107 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20190110  |l MUB01  |h 1121 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20190110  |l MUB01  |h 1126 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20190110  |l MUB01  |h 1143 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20190509  |l MUB01  |h 1047 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20190509  |l MUB01  |h 1050 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20200522  |l MUB01  |h 0752 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20200522  |l MUB01  |h 0824 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20200522  |l MUB01  |h 0846 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20201104  |l MUB01  |h 2340 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20201105  |l MUB01  |h 0052 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20201105  |l MUB01  |h 1115 
CAT |c 20210614  |l MUB01  |h 1023 
CAT |c 20210614  |l MUB01  |h 2010 
CAT |a BATCH  |b 00  |c 20210724  |l MUB01  |h 1253 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20221221  |l MUB01  |h 2230 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20221221  |l MUB01  |h 2241 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20221221  |l MUB01  |h 2253 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20231010  |l MUB01  |h 2243 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20240122  |l MUB01  |h 1336 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20240320  |l MUB01  |h 2349 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20240506  |l MUB01  |h 1921 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20240701  |l MUB01  |h 2151 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20240715  |l MUB01  |h 0741 
CAT |a BATCH-UPD  |b 02  |c 20251208  |l MUB01  |h 2354 
LOW |a POSLANO DO SKCR  |b 2018-01-15 
994 - 1 |l MUB01  |l MUB01  |m VYSPR  |1 KUK  |a Knihovna univ. kampusu  |2 SKLAD  |b KUK - sklad  |3 PřF-K-15146  |5 3285014960  |7 Přílohu si vyžádejte u knihovníka u výpůjčního pultu  |8 20171213  |f 71  |f Prezenční SKLAD  |r 20171213  |s převod 
AVA |a MED50  |b KUK  |c KUK - sklad  |d PřF-K-15146  |e available  |t K dispozici  |f 1  |g 0  |h N  |i 0  |j SKLAD 

Podobné jednotky