Syntéza derivátů dihydropyrrolo[1,2-b]pyrazolu - Tenora, Lukáš (2017)
5,6-Dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazoly (DPP) patří mezi heterocyklické sloučeniny se zajímavými biologickými vlastnostmi. Vedle přírodní látky alkaloidu withasomninu, který našel uplatnění již v tradiční indické medicíně, se jedná zejména o struktury vykazující inhibiční aktivitu vůči ALK5 kinázám. Výzkum v oblasti DPP látek je stále aktuální, přičemž derivát Galunisertib je v tuto chvíli již ve druhém stádiu klinického testování. Uvedené skutečnosti mě vedly k záměru věnovat se syntéze derivátů s podobnou strukturou. Disertační práce je rozdělena na dvě části. První z nich popisuje přípravu analogů inhibitorů ALK5 kináz obsahujících DPP skelet a lišících se od publikovaných derivátů přítomností dvou methylů v poloze 5. Současně tento postup zjednodušuje jejich přípravu využitím již ověřené metody na našem pracovišti. Pro syntézu těchto látek byl využit různě substituovaný homoallenyl aldehyd 2,2-dimethylpenta-3,4-dienal. Tento strukturní motiv se stal základním stavebním článkem pro sy