Development of virtual screening for high-affinity ligand search

Virtuální screening (VS) je populární metodou pro selekci potenciálních léčiv v počáteční fázi procesu objevování nových léků. Využívá počítačové programy k předpovědi vazebných afinit ligandů k cílovému receptoru. Kombinací VS s experimentálním testováním se výrazně šetří náklady a čas potřebný k i...

Celý popis

Uloženo v:
Podrobná bibliografie
Hlavní autor: Medvecký, Matej (Autor práce)
Další autoři: Kulhánek, Petr, 1976- (Vedoucí práce)
Typ dokumentu: VŠ práce nebo rukopis
Jazyk:Angličtina
Vydáno: 2014
Témata:
On-line přístup:http://is.muni.cz/th/356979/prif_m_b1/
Obálka
LEADER 06644ctm a22010697a 4500
001 MUB01001001584
003 CZ BrMU
005 20140711123324.0
008 140628s2014 xr ||||| |||||||||||eng d
STA |a POSLANO DO SKCR  |b 2021-02-08 
035 |a (ISMU-VSKP)243906 
040 |a BOD114  |b cze  |d BOD035 
072 7 |a 577  |x Biochemie. Molekulární biologie. Biofyzika  |2 Konspekt  |9 2 
080 |a 577.2  |2 MRF 
100 1 |a Medvecký, Matej  |% UČO 356979  |* [absolvent PřírF MU]  |4 dis 
245 1 0 |a Development of virtual screening for high-affinity ligand search  |h [rukopis] /  |c Matej Medvecký 
246 1 1 |a Vývoj metod virtuálního screeningu pro hledání vysokoafinitních ligandů 
260 |c 2014 
300 |a 80 l. +  |e 1 CD-ROM 
500 |a Vedoucí práce: Petr Kulhánek 
502 |a Diplomová práce (Mgr.)--Masarykova univerzita, Přírodovědecká fakulta, 2014 
520 2 |a Virtuální screening (VS) je populární metodou pro selekci potenciálních léčiv v počáteční fázi procesu objevování nových léků. Využívá počítačové programy k předpovědi vazebných afinit ligandů k cílovému receptoru. Kombinací VS s experimentálním testováním se výrazně šetří náklady a čas potřebný k identifikaci nových léčiv. Tato práce je zaměřena na vývoj nástrojů na zvýšení rychlosti a přesnosti VS experimentů. Nově vyvinuté nástroje jsou následně aplikované ve VS potenciálních inhibitorů lektinu PA-IIL, derivátů pyranosy a furanosy. PA-IIL je lektin bakterie Pseudomonas aeruginosa, který specificky váže fukosu a hraje roli v adhezi bakterie na hostitelské tkáně a v tvorbě biofilmů. Ve VS experimentu bylo nejprve 22 800 různých derivátů furanosy a pyranosy zadokováno do vazebného místa diméru PA-IIL prostřednictvím AutoDock: Vina. Následně byly reskórované dvěma různými semiempirickými Hamiltoniány MOPACu, PM6-DH2 a PM7 . Celkově byly vyvinuty dva programy, H-rotator a CutProt.  |% cze 
520 2 9 |a Virtual screening (VS) is an important and popular method for selection of candidate lead molecules in early stage of drug discovery process. It uses computer programs to predict binding affinities of ligands to a target receptor. Combination of VS with experimental high-throughput screening significantly reduce both cost and time required for identification of novel lead compounds. This work focuses on development of the tools for improving the speed as well as accuracy of VS experiments. Newly developed tools are consequently applied in VS of potential PA-IIL lectin inhibitors, furanose and pyranose derivatives. PA-IIL is fucose-binding lectin from Pseudomonas aeruginosa that plays role in adhesion of the bacteruim to the host tissues as well as in the biofilm formation. In VS experiment, 22 800 of different derivatives of furanose and pyranose were firstly docked into PA-IIL dimer via AutoDock: Vina, and then rescored by two different semiempirical MOPAC Hamiltonians, PM6-DH2 and PM7.  |9 eng 
650 0 7 |a deriváty monosacharidů  |2 CZ-BrMU 
650 0 7 |a molekulární dokování  |2 CZ-BrMU 
650 0 7 |a virtuální screening  |2 CZ-BrMU 
650 0 9 |a molecular docking  |2 eCZ-BrMU 
650 0 9 |a monosaccharide derivatives  |2 eCZ-BrMU 
650 0 9 |a virtual screening  |2 eCZ-BrMU 
655 7 |a diplomové práce  |7 fd132022  |2 czenas 
655 9 |a master's theses  |2 eczenas 
658 |a Biochemie  |b Biomolekulární chemie  |c PřF N-BCH BIOM (BIOM)  |2 CZ-BrMU 
700 1 |a Kulhánek, Petr,  |d 1976-  |7 mub2011655677  |% UČO 9703  |4 ths 
710 2 |a Masarykova univerzita.  |b Národní centrum pro výzkum biomolekul  |7 kn20100614011  |4 dgg 
856 4 1 |u http://is.muni.cz/th/356979/prif_m_b1/ 
CAT |c 20140628  |l MUB01  |h 0421 
CAT |a VASICEK  |b 02  |c 20140711  |l MUB01  |h 1233 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20141104  |l MUB01  |h 1320 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20150107  |l MUB01  |h 1127 
CAT |c 20150901  |l MUB01  |h 1452 
CAT |c 20150921  |l MUB01  |h 1413 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20151203  |l MUB01  |h 1045 
CAT |a BATCH  |b 00  |c 20151226  |l MUB01  |h 0504 
CAT |a HANAV  |b 02  |c 20160731  |l MUB01  |h 2226 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20180828  |l MUB01  |h 0911 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20181106  |l MUB01  |h 0732 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20190105  |l MUB01  |h 1433 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20190228  |l MUB01  |h 1419 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20190605  |l MUB01  |h 1343 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20190620  |l MUB01  |h 0746 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20191210  |l MUB01  |h 0850 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20191210  |l MUB01  |h 1211 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20191210  |l MUB01  |h 1218 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20200123  |l MUB01  |h 1134 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20200123  |l MUB01  |h 1137 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20200323  |l MUB01  |h 1959 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20201030  |l MUB01  |h 1126 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20201030  |l MUB01  |h 1127 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20201112  |l MUB01  |h 0515 
CAT |c 20210208  |l MUB01  |h 1138 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20210217  |l MUB01  |h 2157 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20210525  |l MUB01  |h 1148 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20210525  |l MUB01  |h 1148 
CAT |c 20210614  |l MUB01  |h 1010 
CAT |c 20210614  |l MUB01  |h 1958 
CAT |a BATCH  |b 00  |c 20210724  |l MUB01  |h 1230 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20210819  |l MUB01  |h 1812 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20220324  |l MUB01  |h 2121 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20220811  |l MUB01  |h 2150 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20220929  |l MUB01  |h 2118 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20221004  |l MUB01  |h 0159 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20221220  |l MUB01  |h 0136 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20230228  |l MUB01  |h 0105 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20230331  |l MUB01  |h 2352 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20230331  |l MUB01  |h 2354 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20230331  |l MUB01  |h 2355 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20230730  |l MUB01  |h 2154 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20230910  |l MUB01  |h 2311 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20230925  |l MUB01  |h 2134 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20231013  |l MUB01  |h 0910 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20231110  |l MUB01  |h 0959 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20231212  |l MUB01  |h 0014 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20240313  |l MUB01  |h 0026 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20240415  |l MUB01  |h 0036 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20240519  |l MUB01  |h 0019 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20240613  |l MUB01  |h 2039 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20240701  |l MUB01  |h 2141 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20240729  |l MUB01  |h 2338 
LOW |a POSLANO DO SKCR  |b 2021-02-08 
994 - 1 |l MUB01  |l MUB01  |m VYSPR  |1 KUK  |a Knihovna univ. kampusu  |2 SKLAD  |b KUK - sklad  |3 PřF-K-10130  |5 3285006745  |7 Přílohu si vyžádejte u knihovníka u výpůjčního pultu  |8 20140711  |f 71  |f Prezenční SKLAD  |r 20140711  |s převod 
AVA |a MED50  |b KUK  |c KUK - sklad  |d PřF-K-10130  |e available  |t K dispozici  |f 1  |g 0  |h N  |i 0  |j SKLAD