Vývoj inhibitorů dehalogenáz - potenciálních antituberkulotik
Tato práce je zaměřena na vývoj inhibitorů haloalkandehalogenáz. Tyto mikrobiální enzymy jsou známé především z bakterií schopných degradovat antropogenní toxické látky. Přítomnost genů tří halogenalkandehalogenáz u původce tuberkulózy, Mycobacterium tuberculosis, je neobvyklá a ukazuje na jejich vý...
Uloženo v:
| Hlavní autor: | |
|---|---|
| Další autoři: | |
| Typ dokumentu: | VŠ práce nebo rukopis |
| Jazyk: | Angličtina |
| Vydáno: |
2013
|
| Témata: | |
| On-line přístup: | http://is.muni.cz/th/323660/prif_m/ |
| Shrnutí: | Tato práce je zaměřena na vývoj inhibitorů haloalkandehalogenáz. Tyto mikrobiální enzymy jsou známé především z bakterií schopných degradovat antropogenní toxické látky. Přítomnost genů tří halogenalkandehalogenáz u původce tuberkulózy, Mycobacterium tuberculosis, je neobvyklá a ukazuje na jejich významnou funkci pro tento patogenní mikroorganismus. Přesná role enzymů v současné době není známa, ale byla zjištěna zvýšená exprese halogenalkandehalogenáz během obranného mechanismu hostitelského organismu, což podporuje teorii, že halogenalkandehalogenázy pomáhají chránit patogen před imunitní odpovědí. Nalezení inhibitorů halogenalkandehalogenáz by se mohlo stát základem pro vývoj nové skupiny léčiv proti tuberkulóze. Na začátku této práce jsou shrnuty výsledky výzkumu první generace inhibitorů, které byly navrženy intuitivně především na základě znalostí z literatury a podobnosti s nejlepšími substráty. Jejich inhibiční efekt byl slabý - inhibiční účinky byly pozorovány až při milimolár This Thesis is focused on development of haloalkane dehalogenases inhibitors. These microbial enzymes are mainly known from bacteria capable of degradation of toxic anthropogenic compounds. Thus presence of three dehalogenase genes in tuberculosis source, Mycobacterium tuberculosis, is rather unexpected and possibly reflects its important function for this microorganism. Exact role of these enzymes is currently unknown, however, increased dehalogenases expression during response of host’s immune system was observed. This fact supports a theory that dehalogenases protect the pathogen and thus increase its viability. Discovery of dehalogenase’s inhibitors could be a lead to a new group of anti-tuberculosis drugs. The results from analysis of the first generation of inhibitors are summarized at the beginning of this Thesis. Intuitive proposal of these inhibitors was based mainly on the knowledge from literature and their structure proximity to the best known substrates. Discovered inhibit |
|---|---|
| Popis jednotky: | Vedoucí práce: Zbyněk Prokop |
| Fyzický popis: | 72 l. : il. |