Syntéza nových potenciálních inhibitorů proteinových kináz /

Reverzibilní fosforylace, která je obecně zprostředkovaná proteinovými kinázami, je jeden z hlavních post-translačních signálních mechanismů, jenž se uplatňuje v mnoha regulačních drahách, které ovlivňují široké spektrum buněčných procesů. Vývoj nových inhibitorů proteinových kináz představuje velmi...

Celý popis

Uloženo v:
Podrobná bibliografie
Hlavní autor: Němec, Václav (Autor práce)
Další autoři: Paruch, Kamil, 1972- (Vedoucí práce)
Typ dokumentu: VŠ práce nebo rukopis
Jazyk:Angličtina
Vydáno: 2015
Témata:
On-line přístup:http://is.muni.cz/th/356827/prif_m/
Obálka
LEADER 05872ctm a22009257i 4500
001 MUB01006342696
003 CZ BrMU
005 20150630093721.0
008 150624s2015 xr ||||| |||||||||||eng d
STA |a POSLANO DO SKCR  |b 2016-03-09 
035 |a (ISMU-VSKP)268758 
040 |a BOD114  |b cze  |d BOD035  |e rda 
072 7 |a 577  |x Biochemie. Molekulární biologie. Biofyzika  |2 Konspekt  |9 2 
080 |a 542.913  |2 MRF 
080 |a 577.152.2:577.112.4  |2 MRF 
100 1 |a Němec, Václav  |% UČO 356827  |* [absolvent PřírF MU]  |4 dis 
242 1 0 |a Synthesis of new potential inhibitors of protein kinases  |y eng 
245 1 0 |a Syntéza nových potenciálních inhibitorů proteinových kináz /  |c Václav Němec 
264 0 |c 2015 
300 |a 173 listů :  |b ilustrace  |e + 1 CD-ROM 
336 |a text  |b txt  |2 rdacontent 
337 |a bez média  |b n  |2 rdamedia 
338 |a svazek  |b nc  |2 rdacarrier 
500 |a Vedoucí práce: Kamil Paruch 
502 |a Diplomová práce (Mgr.)--Masarykova univerzita, Přírodovědecká fakulta, 2015 
520 2 |a Reverzibilní fosforylace, která je obecně zprostředkovaná proteinovými kinázami, je jeden z hlavních post-translačních signálních mechanismů, jenž se uplatňuje v mnoha regulačních drahách, které ovlivňují široké spektrum buněčných procesů. Vývoj nových inhibitorů proteinových kináz představuje velmi aktivní oblast výzkumu v akademickém i komerčním sektoru, jehož výsledkem jsou nové sloučeniny, které jsou nyní klinicky používané, zejména v onkologii. Hlavním cílem tohoto projektu bylo zjistit, zda je furo[3,2-b]pyridinový systém použitelný coby centrální farmakofor pro inhibitory proteinových kináz. K tomu, abychom připravili požadované furo[3,2-b]pyridiny s vybranými substituenty v pozicích 3, 5, 6 a 7, jsme adaptovali dva známé způsoby výstavby furo[3,2-b]pyridinového systému a vyvinuli jsme jednu novou anelační metodologii. Takto jsme identifikovali některé velmi aktivní (IC50 <50 nM) inhibitory kináz CLK a HIPK. Tyto kinázy se coby potenciální cíle pro terapeutickou intervenci dosta  |% cze 
520 2 9 |a Reversible phosphorylation, mediated by protein kinases, is a major post-translational signaling mechanism, which is involved in many regulatory pathways that control a diverse set of cellular processes. Development of new protein kinase inhibitors has been a very active field in the academic as well as industrial sector and has yielded new compounds for clinical use, mainly in oncology. The main aim of the project was to find out whether the furo[3,2-b]pyridine scaffold can be used as a central pharmacophore for inhibitors of protein kinases. In order to prepare furo[3,2-b]pyridines with particular substitutions patterns at positions 3, 5, 6 and 7, we optimized two known methods to assemble the furo[3,2-b]pyridine core and developed one new annulation methodology. This enabled us to identify some very potent (IC50 <50 nM) inhibitors of CLK and HIPK kinases. These kinases have emerged only recently as possible therapeutic targets and in terms of activity of some of our compounds are at  |9 eng 
650 0 7 |a chemické syntézy  |7 ph119152  |2 czenas 
650 0 7 |a inhibitory proteinkinas  |2 czmesh 
650 0 7 |a proteinové kinázy  |7 ph635006  |2 czenas 
650 0 9 |a protein kinases  |2 eczenas 
650 0 9 |a synthesis  |2 eczenas 
650 0 2 |a Protein Kinase Inhibitors 
655 7 |a diplomové práce  |7 fd132022  |2 czenas 
655 9 |a master's theses  |2 eczenas 
658 |a Chemie  |b Organická chemie  |c PřF N-CH ORGA (ORGA)  |2 CZ-BrMU 
700 1 |a Paruch, Kamil,  |d 1972-  |7 pna2010554468  |% UČO 108413  |4 ths 
710 2 |a Masarykova univerzita.  |b Ústav chemie  |7 kn20091218005  |4 dgg 
856 4 1 |u http://is.muni.cz/th/356827/prif_m/ 
CAT |c 20150624  |l MUB01  |h 0421 
CAT |a FOLTYNOVA  |b 02  |c 20150630  |l MUB01  |h 0937 
CAT |c 20150901  |l MUB01  |h 1453 
CAT |c 20150921  |l MUB01  |h 1414 
CAT |a BATCH  |b 00  |c 20151226  |l MUB01  |h 0548 
CAT |c 20160303  |l MUB01  |h 1234 
CAT |c 20160308  |l MUB01  |h 1506 
CAT |c 20160309  |l MUB01  |h 1108 
CAT |c 20180202  |l MUB01  |h 1041 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20190110  |l MUB01  |h 1106 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20190110  |l MUB01  |h 1121 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20190110  |l MUB01  |h 1126 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20190110  |l MUB01  |h 1142 
CAT |a BATCH-UPD  |b 02  |c 20190219  |l MUB01  |h 0002 
CAT |a HANAV  |b 02  |c 20190304  |l MUB01  |h 1146 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20190509  |l MUB01  |h 1046 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20190509  |l MUB01  |h 1050 
CAT |c 20200306  |l MUB01  |h 1847 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20200522  |l MUB01  |h 0752 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20200522  |l MUB01  |h 0824 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20200522  |l MUB01  |h 0846 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20201104  |l MUB01  |h 2340 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20201105  |l MUB01  |h 0052 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20201105  |l MUB01  |h 1115 
CAT |c 20210121  |l MUB01  |h 1011 
CAT |c 20210614  |l MUB01  |h 1015 
CAT |c 20210614  |l MUB01  |h 2002 
CAT |a BATCH  |b 00  |c 20210724  |l MUB01  |h 1238 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20221221  |l MUB01  |h 2230 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20221221  |l MUB01  |h 2241 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20221221  |l MUB01  |h 2253 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20231010  |l MUB01  |h 2243 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20240122  |l MUB01  |h 1336 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20240320  |l MUB01  |h 2349 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20240506  |l MUB01  |h 1920 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20240701  |l MUB01  |h 2150 
CAT |a POSPEL  |b 02  |c 20240715  |l MUB01  |h 0740 
LOW |a POSLANO DO SKCR  |b 2016-03-09 
994 - 1 |l MUB01  |l MUB01  |m VYSPR  |1 KUK  |a Knihovna univ. kampusu  |2 SKLAD  |b KUK - sklad  |3 PřF-K-10751  |5 3285007726  |7 Přílohu si vyžádejte u knihovníka u výpůjčního pultu  |8 20150630  |f 71  |f Prezenční SKLAD  |r 20150630  |s převod 
AVA |a MED50  |b KUK  |c KUK - sklad  |d PřF-K-10751  |e available  |t K dispozici  |f 1  |g 0  |h N  |i 0  |j SKLAD