Syntéza inhibitorů enzymů potřebných k opravě DNA - Havel, Štěpán; Paruch, Kamil, 1972-; Masarykova univerzita. Ústav chemie (2014)
Tato práce popisuje přípravu nových inhibitorů nukleázy MUS81 na bázi pyrazolo [5.1-c] [1.2.4]triazinu. Námi vyvinutá syntetická metodologie umožňuje flexibilní manipulaci poloh 3, 7 a 8 tohoto systému. Podařilo se nám vyvinout počáteční SAR, které naznačuje důležitost jednotlivých substituentů pro inhibiční aktivitu.
This work describes synthesis of new pyrazolo[5.1-c][1.2.4]triazine-based inhibitors of MUS81 nuclease. Our synthetic methodology allows for flexible manipulation of 3-, 7- , and 8- positions of the scaffold. We have developed early SAR, which indicates im-portance of individual substituents for inhibitory activity.
Vedoucí práce: Kamil Paruch
Diplomová práce (Mgr.)--Masarykova univerzita, Přírodovědecká fakulta, 2014
Keywords: aminopyrazol; homologní rekombinace; inhibitory enzymů; ketoni-tril; Mus81; nukleázy; pyrazolotriazin; SAR; enzyme inhibitors; nucleases; Homologous Recombination; diplomové práce