Mechanistické studie biologických účinků vybraných cytostatik - Štěpánková, Jana (2011)
Doxorubicin, cisplatina a jejich analoga patří mezi nejúčinnější protinádorová léčiva. Přes nesporné výhody při léčbě nádorových onemocnění je aplikace těchto chemoterapeutik spojena s řadou vedlejších účinků. Vývoj nových antracyklinů a metalofarmak se ubírá dvěma směry: vývojem léčiv odvozených od běžně používaných chemoterapeutik a vývojem protinádorových léčiv směrovaných do postižených tkání. Analog doxorubicinu, 2-pyrrolinodoxorubicin, vykazuje 500-1000krát vyšší účinnost v lidských a myších nádorových buňkách in vitro než doxorubicin. Výrazně vyšší cytotoxicity lze dosáhnout také aktivací antracyklinů pomocí látek uvolňujících formaldehyd, jako hexamethylentetramin. V práci byly studovány mechanismy zodpovědné za zvýšený protinádorový účinek 2-pyrrolinodoxorubicinu a doxorubicinu ve spojení s léčivem uvolňujícím formaldehyd v bezbuněčném médiu.