Studium účinku cisplatinových derivátů na nádorovou buňku - Kvardová, Veronika (2010)
Platinová cytostatika patří mezi nejčastěji používaná protinádorová léčiva. Častý výskyt nežádoucích vedlejších účinků a vznik rezistence jsou však závažnými problémy limitujícími jejich použití. Cílem je proto zavedení nových derivátů, které by odstranily nežádoucí účinky, překonaly rezistenci a měly lepší protinádorovou aktivitu. Tato práce se zabývá studiem mechanismu účinku nového platinového derivátu LA-12. Díky struktuře platinového komplexu obsahujícího hydrofóbní ligand adamantylamin proniká LA-12 do buněk mnohem rychleji a účinněji než cisplatina, což přináší mnohem silnější protinádorové účinky i u buněk k cisplatině rezistentních. Ve vztahu k důležitému nádorovému supresoru, proteinu p53, jsme zjistili, že LA-12 je schopna účinně indukovat apoptózu i u buněk neobsahujících funkční p53 protein, tedy nezávisle na přítomnosti funkčního proteinu p53. Při studiu mechanismu působení LA-12 na molekulární úrovni jsme objevili, že LA 12 funguje jako účinný inhibitor molekulárního cha