Biofyzikálna analýza mechanizmu protinádorového působenia nových liečiv proti rakovine - Halámiková, Anna, 1981-; Kašpárková, Jana, 1969-; Masarykova univerzita. Katedra fyziky (2008)
Navzdory veľkému úspechu cisplatiny pri liečbe rakoviny, jej toxicita v nádorových bunkách je spojená s niekoľkými obmedzeniami, medzi ktoré patria vedľajšie účinky a rezistencia niektorých nádorov. Na prekonanie týchto nevýhod boli syntetizované rôzne komplexy platiny a iných kovov. Prvá časť predloženej dizertačnej práce sa zaoberá komplexami platiny odvodenými od transplatiny, a tiež komplexami ruténia. Analógy transplatiny s jedným heterocyklickým a jedným alifatickým amínovým ligandom, konkrétne trans-[PtCl2-(izopropylamín)(3-(hydroxymetyl)-pyridín] a trans-[PtCl2-(izopropylamín)(4-(hydroxymetyl)-pyridín] sa vyznačujú signifikantne vyššou cytotoxicitou ako transplatina v bunkách senzitívnych, ale aj rezistentných na cisplatinu. Tiež boli študované komplexy s adamantylamínovým ligandom, trans-[PtCl2(NH3)(1-adamantylamín)] a trans-[PtCl2(CH3COO)2(NH3)(1-adamantylamín)]. Tieto komplexy prekonali rezistenciu buniek na cisplatinu, pričom platičitý komplex trans-[PtCl2(CH3COO)2(NH3)(1-a.
Despite success of cisplatin as an anticancer drug, its toxicity in tumor cells is coupled with severe drawbacks. Many tumors are resistant to cisplatin and administration of cisplatin is also coupled with several side effects. To overcome these drawbacks various platinum and other metal complexes have been synthesized. In the first part of the thesis, platinum and ruthenium complexes were examined. Transplatin analogues containing one aliphatic and one planar heterocyclic amine ligand, namely trans-[PtCl2-(isopropylamine)(3-(hydroxymethyl)-pyridine], trans-[PtCl2-(isopropylamine)(4-(hydroxymethyl)-pyridine], in comparison with parent transplatin exhibit radically enhanced cytotoxic activity in tumor cell lines both sensitive and resistant to cisplatin. Trans-platinum complexes tethered to 1-adamantylamine were also examined. A notable feature of the growth inhibition assay was the remarkable circumvention of cisplatin resistance. Interestingly, trans-adamplatin(IV) was considerably le.
Vedoucí práce: Jana Kašpárková
Dizertace (Ph.D.)--Masarykova univerzita, Přírodovědecká fakulta, 2008
Keywords: biofyzika; biophysics; disertace