Interakce nových asymetrických komplexů platiny s azolovými a izopropylaminovými ligandy s DNA. Vztah k biologické aktivitě - Suchánková, Tereza, 1983-; Kašpárková, Jana, 1969-; Masarykova univerzita. Katedra fyziky (2008)
Cisplatina je nejdéle používaným a nejúčinnějším chemoterapeutikem na bázi platiny využívaným v klinické praxi. Problémy spojené s jejím podáváním, jako jsou vedlejší účinky na organismus pacienta, vznik rezistence k léčivu nebo relativně úzké spektrum nádorů k tomuto cytostatiku citlivých, jsou impulzem pro snahy vyvinout nová, účinnější a šetrnější cytostatika. Jako nová platinová cytostatika byly dosud převážně navrhovány analogy konvenční cisplatiny nebo klinicky neúčinné transplatiny. Mezi nové, cytotoxické komplexy patří také cis-[PtCl2(izopropylamin)(1-methylimidazol)] a trans-[PtCl2(izopropylamin)(1-methylimidazol)], jejichž inhibiční účinnost je v nádorových buňkách srovnatelná nebo dokonce výraznější než v případě cisplatiny, přičemž trans-[PtCl2(izopropylamin)(1-methylimidazol)] vykazuje aktivitu i v liniích k cisplatině rezistentních. Cílem této práce bylo přispět k objasnění mechanismu biologického účinku těchto nových látek. Byly provedeny experimenty, jimiž byly pomocí m.
Cisplatin is the most utilized and effective antitumor platinum drug. Limitations in the clinical use of cisplatin, such as severe side effects and resistance of several tumor cell to this meatllodrug, represents an impetus for design and synthesis of new, more effective and tolerable platinum antitumor drugs. New platinum antitumor drugs, which have been so far mostly designed, were analogs of conventional cisplatin or clinically ineffective transplatin. Recently, new analogs of cisplatin and transplatin were designed and synthesized such as cis-[PtCl2(izopropylamine)(1-methylimidazol)] and trans-[PtCl2(izopropylamine)(1-methylimidazol)]. Their antitumor effects are similar or even better in comparison with cisplatin. Importantly, trans-[PtCl2(izopropylamine)(1-methylimidazol)] is also effective in several tumor cell lines resistant to cisplatin. The goal of this diploma thesis was to contribute to better understanding the mechanism of cytotoxic effects of these new platinum complexe.
Vedoucí práce: Jana Kašpárková.
Diplomová práce (Mgr.)--Masarykova univerzita, Přírodovědecká fakulta, 2008.
Keywords: cytostatika; molekulární biofyzika; cytostatics; molecular biophysics; diplomové práce